Clorazépate
Le clorazépate est une molécule de la classe des benzodiazépines à demi-vie longue. Son mécanisme d’action exacte est inconnu. Cliniquement, comme tous les benzodiazépines, il agit sur les récepteurs GABA en potentialisant leurs effets ce qui diminue l’activité cérébrale. Il est surtout utilisé comme anxiolytique.
Le clorazépate est facilement absorbé au niveau du tube digestif. Sa concentration plasmatique maximum est atteinte au bout d’une à deux heures. La demi-vie du clorazépate est d’environ 60 heures chez l’adulte sain.
Le clorazépate est largement métabolisé en nordiazépam. Il est principalement excrété dans l’urine. En raison de sa ressemblance avec d’autres benzodiazépines, il est supposé qu’il passe dans le lait maternel.
Attention! Le taux plasmatique maximal est réduit de 50% chez la femme enceinte (comme son métabolite nordiazépam). La demi-vie du nordiazépam est de 180 heures chez la femme enceinte contre 60 heures chez la femme non enceinte.
Son efficacité dans le traitement du trouble panique (avec ou sans agoraphobie) a été démontré dans plusieurs études contre placébo allant à des dosages de 5 à 100 mg par jour. Des dosages supérieures allant de 100 à 800 mg par jour peuvent être donnés en milieu hospitalier. La dose maximale recommandée est de 100 mg/jour.
L’efficacité à long terme du clorazépate dans le trouble panique n’a pas été systématiquement évalué.
! La dépendance peut apparaitre même après un traitement unique de quelques semaines à doses modérées.
Noms commerciaux des médicaments utilisant le clorazépate comme molécule active:
Tranxène, Tranxilium, ainsi que de nombreux génériques.